本品為麻醉性鎮痛藥,是阿片受體激動藥(尤其對μ受體親和力高),舌下給藥與註射用藥鎮痛作用相似,鎮痛相對效價約為嗎啡的1.2萬倍,但鎮痛有效時間較短。本品尚有鎮靜、解痙和呼吸抑製作用。
【作用與功效】
本品口服給藥無效,舌下給藥吸收良好,1015min起效,維持3~4h;肌內註射10min後起效,維持3~4h靜脈給藥後2~5min起效,維持30~90min;皮下注射10μg,(6.7±2.4)min起效。皮下注射生物利用度幾乎為100%。
【適應症】
1.用於鎮痛,如創傷性疼痛、手術後疼痛、晚期癌症疼痛及其他診斷明確的劇烈疼痛(如急腹痛),包括使用嗎啡、哌替啶無效的劇痛。
2.注射液也可用作麻醉誘導前用藥,靜脈複合麻醉、阻滯麻醉輔助用藥。
【用法用量】
1.舌下含服用於鎮痛,每次20~40μg,必要時可於3~4h後重複用藥。每次極量60g,每日極量180μg,連續用藥不超過3日。
晚期癌症患者長期應用對本品產生耐受性時,可視需要適當增量,最大可用至每次100μg,每日400go
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2.肌內註射
(1)鎮痛:每次10~20μg,必要時可於3~4h後重複用藥。每次極量30μg,每日極量90ug,連續用藥通常不超過3日(2)阻滯麻醉輔助用藥:0.1~0.2μg/kg
3.靜脈注射
(1)靜脈全麻誘導前用藥:在氣管插管輔助或控制呼吸下,每小時給予0.4~0.5g/kg,手術結束前1h停用,總量不超過3ug/kg,因該藥無催眠作用,必須定時給予地西泮或羥丁酸鈉維持患者睡眠狀態,同時滴注1%普魯卡因,可減少本品用量需肌肉鬆弛者應常規給予肌鬆藥。
(2)靜脈複合麻醉:首次0.3~0.6μg/kg,以後每40~60min追加首劑的一半,手術結束前40min停止用藥。
(3)輔助阻滯麻醉或局麻不全時用藥:因患者未建立人工氣道管理,首次用藥應減量,可先予5~10μg,嚴密觀察10min,若無呼吸抑制,必要時再追注射10μg術中至少間隔2h再注射10g4.靜脈滴注
(1)急性劇痛:0.1~0.2g/(kgh)。持續滴注時間不超
過24h。
(2)靜吸複合麻醉:在氣管插管輔助或控制呼吸下,給藥0.2~0.3g/(kgh),持續吸入氧化亞氮或低濃度恩氟烷及異氟烷。也可同時靜脈滴注1%普魯卡因及間斷吸入恩氟烷、異氟烷控制血壓過高,需肌肉鬆弛者可常規注射肌鬆藥。
【藥物相互作用】
中樞神經系統抑製藥與本品有協同作用。如用於晚期腫瘤患者鎮痛,同服司可巴比妥或地西洋,可使作用時間延長,但會加重呼吸抑制。
+尼可剎米、洛貝林可部分對抗本品的呼吸抑製作用。
【禁忌證】
1.顱腦外傷、意識障礙者。
2.肺功能不全者
3.嬰幼兒禁用本品注射劑。
4.診斷不明的急腹症患者。
【不良反應與副作用】
1.可見頭暈、噁心、嘔吐、乏力、出汗等。
2.偶見呼吸減慢至每分鐘10次左右。
3.連續多次使用可產生耐受性及依賴性(較嗎啡輕),止痛持續時間也會縮短。
4.本品對循環系統的功能影響很小。
【用藥指導】
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1.本品應按麻醉藥品的管理要求進行管理,防止流失。
2.本品不得用於戒毒治療。
3.慢性疼痛和非劇烈疼痛(如牙痛、頭痛、風濕痛、痔瘡痛或局部組織小創傷痛等)不宜使用本品。本品只適合於可以控制病因的急性劇烈疼痛,對慢性癌症疼痛,建議不要長期使用本品,但可在嗎啡緩釋製劑尚未起效時臨時給藥。
4.本品片劑只可舌下含化,不可將藥片吞服。
5.嚴禁靜脈快速推注,並隨時注意呼吸的變化,以免呼吸驟停。用於麻醉靜脈給藥太快或用量大於0.4gkg時,易出現呼吸抑制,甚至呼吸暫停,因此應常規行氣管內插管或行人工呼吸
用於復合麻醉時,應常規行氣管內插管及機械通氣。
6.當呼吸減慢至每分鐘10次左右時,用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正,也可用吸氧糾正。
7.用藥過量的表現及處理:①用量過大可有短暫血壓下降,但心率無變化。②超量用藥(非醫囑或用法不當)可發生急性中毒,主要表現為呼吸減慢(呼吸頻率可慢至每分鐘3~4次)、瞳孔縮小、昏迷等。如出現呼吸暫停,可行人工呼吸、加壓給氧,並肌內或靜脈注射鹽酸納洛酮(為其特異性拮抗藥)0.4~0.8mg
8.烯丙嗎啡可有效對抗本品。
【製劑與規格】
片劑:20g;40μg注射液:1ml:10μg
Iml: 20ugo
【貯藏】
密閉,遮光,於陰涼通風處保存。 |