本品為吡喃羧酸類非甾體類抗炎藥。其作用機制可能是通過阻斷環氧酶的活性,抑制前列腺素的合成而發揮抗炎、解熱和鎮痛作用。本品在治療劑量時選擇性地抑制CX-2,對COX-1的影響較小,故其胃腸道不良反應較少。
【作用與功效】
本品口服後吸收良好,沒有明顯的首關效應,生物利用度達80%以上。12h內給藥不超過600g時,本品的曲線下面積與給藥劑量成正比。在推薦劑量下,本品的血藥濃度個體差異大。
單次給藥200~600mg,在(80±30)mn內其平均血漿峰值濃度(Cmax)為(14±4)~(37±9)μg/ml口服400mg依托度酸緩釋片,在服藥後3~12h內其Cm為8.6μg/l本品血漿蛋白結合率超過99%。藥物在肝臟代謝,給藥劑量的1%經糞便排泄。其血漿清除率平均為(47±16)ml(kgh),消除半衰期為(73±4)h血液透析不能清除本品。
【適應症】
用於緩解手術後、拔牙後疼痛及痛經,緩解骨性關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎的症狀和體徵,也用於緩解軟組織風濕的腫痛症狀。
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【用法用量】
成人口服給藥:
(1)急性疼痛:常用劑量每次0.2~0.4g,必要時每6~8h給藥1次。每日劑量不應超過1g(體重低於60g者不應超過0.02g/kg)用於術後牙痛、外陰切開術後疼痛、矯形外科或泌尿外科術後疼痛時,單次服用0.1~0.2g
(2)骨性關節炎:起始劑量可採用:①每次0.2g,每日3~4次。②每次0.3g,每日2~4次。③每次0.g,每日2~3次④每次0.5g,每日2次。每日總劑量不超過1g(少數患者可用至1.2g)維持治療劑量為每日0.6g。使用緩釋劑時,推薦劑量為每次0.4~1g,每日1次。
(3)類風濕性關節炎:①起始劑量為每次0.3g,每日2~3次;也可每次0.4~0.5g,每日2次。每日總劑量不超過1g(少數患者可用至1.2g)。維持治療時劑量為每日0.6②使用緩釋劑時,推薦劑量為每次0.4~1g,每日1次。
(4)腎功能不全時劑量:輕度至中度腎功能不全者不必調整劑量,但由於本品可能對腎功能有累積毒性(尤其是先前已有腎功能不全患者),故應謹慎給藥。
【藥物相互作用】
與環孢素、地高辛和鋰劑合用時,本品可因抑制前列腺素的合成而降低這些藥物的腎臟清除率,使其血藥濃度升高,毒性增加。兩者合用應當密切監測可能出現的不良反應,尤其是對腎功能不全患者。
+本品與甲氨蝶呤合用,可能導致後者的清除率降低,毒性增加。
抗酸藥可使本品的血藥濃度峰值下降15%~20%,但不影響達峰時間。
一與β腎上腺素受體阻斷藥合用時,本品可能減低後者的抗高血壓作用,必要時應調整後者劑量。
與血管緊張素轉化酶抑製藥合用時,本品可能通過抑制前列腺素產生,而降低以上藥物的抗高血壓作用和利尿排鈉作用。
本品與抗凝藥(華法林、醋硝香豆素、雙香豆素、苯丙香豆素、茴茚二酮、苯茚二酮等)合用時,出血(尤其是胃腸道出血)的危險性增加。兩者合用應密切檢測凝血酶原時間(PT)和國際標準化比值(INR),必要時應調整抗凝藥的劑量。
一本品與依替貝肽(血小板聚集抑製藥)合用時,可能增強其抗凝作用,發生內臟出血、體表出血的危險性增加。
與低分子肝素及低分子類肝素(如達那帕羅)合用時,血小板功能降低,如患者接受麻醉,發生蛛網膜下腔血腫或硬膜外血腫的危險性增加。
一本品與阿崙膦酸鈉合用時,胃腸道刺激症狀可能加重,兩者合用時需調整後者劑量。
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酮洛酸與本品合用時,可導致嚴重的胃腸道不良反應,禁止兩者合用。
動物實驗表明,本品與β-葡聚醣合用時,胃腸道不良反應的發生率升高,應避免兩者合用。
與棉酚(Gossypol,一種男用避孕藥)合用時,胃腸道不良反應加重。應避免兩者同服,可於不同時間服用,或者在進食時服藥。
一本品與鈣通道阻滯藥、氯吡格雷合用時,胃腸道出血的危險性增加,兩者合用應謹慎。
黑葉母菊通過抑制前列腺素的合成,而導致本品不良反應(出血等)增加,不推薦兩者合用。
與氧氟沙星、左氧氟沙星合用時,可能由於γ-氨基丁酸的作用受抑制,驚厥的閾值降低,發生驚厥的危險性增加。
一本品與免疫抑製藥合用時,有導致急性腎衰竭的危險。
±國外研究資料表明,布洛芬、醋氨芬、苯妥英、丙磺舒、吲哚美辛、氯磺丙脲、格列本脲、萘普生格列吡嗪、吡羅昔康及甲氨蝶呤均對本品藥代動力學無明顯影響。
【禁忌證】
1.對本品過敏者。
2.使用阿司匹林或其他NSAIDs發生過支氣管哮喘、蕁麻疹或其他變態反應的患者。
3.活動性消化性潰瘍患者、有使用其他NSAIDs引起的胃腸道潰瘍或出血史的患者。 |
