【藥物概述】
本品是目前常用的人工合成阿片類鎮痛藥。與嗎啡相似,本品通過激動中樞神經系統的阿片μ受體及受體而產生鎮痛、鎮靜作用,且效力約為嗎啡的1/101/8倍,但維持時間較短。
本藥有呼吸抑製作用,無嗎啡樣鎮咳作用本品能短時間提高胃腸道括約肌及平滑肌的張力,減少胃腸蠕動,但引起便秘及尿滯留的發生率低於嗎啡。對膽道括約肌的興奮作用可使膽道壓力升高,亦較嗎啡弱。本品有輕微的阿托品樣作用,可使心率增加。
【作用與功效】
本品口服或註射給藥均可吸收。肌內註射後10min即出現鎮痛作用,持續時間2~4h。口服有首關效應,故血藥濃度較低。每次口服後,血藥濃度達峰時間為1~2h,可出現2個峰值。本品蛋白結合率為40%~60%,可透過胎盤屏障,表觀分佈容積為2.8~4.2L/kg
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本品主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,半衰期約為3~4h,肝功能不全時增至7h以上。代謝產物去甲哌替啶有中樞興奮作用。代謝產物與葡萄醣醛酸形成結合物或以游離形式經腎臟排出,少量經乳汁排出。尿液酸度大時,隨尿排出的原形藥和去甲基衍生物明顯增加。血液中的原形藥及其代謝產物濃度過高時,血液透析能促進排泄。
【適應症】
1.用於各種劇痛,如創傷、燒傷、燙傷、手術後疼痛、內臟絞痛(與阿托品配伍應用)、分娩疼痛等。
2.用於心源性哮喘,有利於肺水腫的消除。
3.麻醉前用藥,或作為局部麻醉、靜吸複合麻醉輔助用藥。
4.與氯丙嗪、異丙嗪等合用進行人工冬眠。
【用法用量】
1.口服給藥鎮痛常用量每次50~100mg,每日200~400mg;極量每次150mg,每日600mg。對於重度癌痛患者,視情況首次劑量可以大於常規劑量。
2.皮下注射鎮痛常用量每次25~100mg,每日100~400mg;極量每次150mg,每日600mg。2次用藥間隔不宜少於4h3.肌內註射
(1)鎮痛:見皮下注射項。
(2)分娩鎮痛:陣痛開始時給藥,常用量為每次25~50mg,每4~6h按需要重複。極量:每次量以50~75mg為限。
(3)麻醉前給藥:術前30~60min給予1~2mg/kg
4.靜脈注射鎮痛1次以0.3mg/kg為限。
5.靜脈滴注麻醉維持中,按1.2~2mg/kg計算總用量,配成稀釋液,通常按1mg/min給藥。
6.硬膜外注射手術後鎮痛或緩解晚期癌症患者中度至重度疼痛,24h總用量以2.1~2.5mg/kg為限。晚期癌症患者應個體化給藥,劑量可比常規大,並可逐漸增加至療效滿意。
7.兒童口服給藥鎮痛1次按1.11.76mg/kg為限。
8.靜脈注射基礎麻醉在硫噴妥鈉按3~5mg/kg給藥10
15min後,將本品1mg/kg與異丙嗪0.5mg/kg,稀釋至10ml,緩慢注射。
9.靜脈滴注麻醉維持見成人項。滴速相應減慢。
【藥物相互作用】
+巴比妥類藥、吩噻嗪類藥、三環類抗抑鬱藥、硝酸酯類抗心絞痛藥等合用可增強本品的作用。
+本品可增強抗凝藥(雙香豆素、茚滿二酮等)的作用,合用時後者應按凝血酶原時間酌減用量。
一本品可增強硫酸鎂靜脈給藥後的中樞抑製作用(尤其是呼吸抑制和低血壓)。
納洛酮、尼可剎米、烯丙嗎啡可降低本品的鎮痛作用。
一本品與全麻藥、局麻藥(靜脈給藥)、吩噻嗪類中樞抑製藥及三環類抗抑鬱藥合用時,呼吸抑制和(或)低血壓可更明顯,便秘發生率上升,藥物依賴性也更容易產生。
一本品與M膽鹼受體阻斷藥(尤其是阿托品)合用時,便秘加重,且可引起麻痺性腸梗阻和尿瀦留。
抗高血壓藥(如作用於神經節的胍乙啶、美卡拉明等)、利尿藥(氫氯噻嗪等)或其他藥物(如金剛烷胺、溴隱亭、左旋多巴、利多卡因、亞硝酸鹽、普魯卡因胺、奎尼丁等)與本品合用,有發生直立性低血壓的危險,給藥後應立即隨訪監測。
一本品與單胺氧化酶抑製藥合用會發生難以預料的嚴重並發症,表現為多汗、肌肉僵直、血壓先升高後劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、高熱、驚厥,終致休克而死亡。
一本品與西咪替丁合用可導致意識混亂、定向障礙和氣喘等。
一本品與乙醇合用可導致嚴重的嗜睡。
【禁忌證】
1.中毒性腹瀉患者。
2.急性呼吸抑制、通氣不足者。
3.慢性阻塞性肺疾患者。
4.支氣管哮喘患者。
5.嚴重肺功能不全者。
6.肺源性心髒病患者。
7.室上性心動過速者。
8.顱腦損傷、顱內佔位性病變、顱內高壓者。
9.正使用單胺氧化酶抑製藥或停用14日內患者。
10.排尿困難者。
【不良反應與副作用】
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1.可出現輕度的眩暈、出汗、口乾、噁心、嘔吐、心動過速、直立性低血壓等。
2.可出現腦脊液壓升高、膽管內壓升高。靜脈注射後可出現外周血管擴張、血壓下降,尤其是與吩噻嗪類藥物(如氯丙嗪等)以及中樞抑製藥合用時。
3.嚴重時可出現呼吸困難、焦慮、興奮、疲倦、排尿困難、尿痛、震顫、發熱、咽痛。
【用藥指導】
1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品,必須嚴格按相關規定管理。
2.與氨茶鹼、巴比妥類鈉鹽、肝素、碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林等屬配伍禁忌。
3.疼痛原因未明確前,忌用本品,以防掩蓋症狀,貽誤診治。
4.慢性重度疼痛的晚期癌症患者不宜長期使用本品
5.在停用單胺氧化酶抑製藥14日後才用本品,而且應先試用小劑量(1/4常用量)。
6.本品的耐受性和成癮性程度介於嗎啡與可待因之間,通常連續使用不能超過10日,否則會很快產生耐受。
7.不宜多次與異丙嗪合用,否則可引起呼吸抑制、休克等。
8.本品皮下注射局部有刺激性,不可把藥液注射到外周神經乾附近,否則會產生局麻或神經阻滯作用。 |
