常用其鹽酸鹽。本品為人工合成的阿片受體激動藥,主要作用於μ受體。本品起效慢,作用時間長,適用於慢性疼痛,鎮痛效力與嗎啡相當;對急性創傷痛常緩不濟急,故少用。本品也能產生呼吸抑制、鎮咳、降溫、縮瞳的作用,但欣快作用不如嗎啡;鎮靜作用較弱,但重複給藥仍可引起明顯的鎮靜作用。
本品的特點是口服有效,抑制嗎啡成癮者戒斷症狀時作用時間長,重複給藥仍有效,耐藥性及成癮性發生較慢,戒斷症狀略輕,但脫癮較難。
【作用與功效】
本品口服吸收迅速,30min後即可在血液中測到,約4h內達血藥濃度峰值。皮下注射10min後即可出現在血漿中,皮下或肌內註射後約1h腦組織中達最高濃度。治療血藥濃度為0.48~0.85mg/L,致死血藥濃度為74mg/L。本品血漿蛋白結合率為87%~90%,主要分佈在肝、肺、腎和脾臟,只有少部分進入腦組織。血漿消除半衰期為7.6h。本品主要在肝臟代謝,由尿排泄,少量以原形經膽汁排泄。尿液呈酸性時本品排泄增加。
【適應症】
1.適用於慢性疼痛,較少用於急性創傷痛。
2.用於各種阿片類藥物的戒毒治療,尤其適用於海洛因依賴;也用於嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。
【用法用量】
康藥本鋪 春藥 壯陽藥 持久液 增大丸 犀利士 威而鋼 樂威壯 必利吉 必利勁
Viamax增大丸 Maxman增大丸 goodman增大丸 增大軟膏 法國綠騎士 日本夜狼
1.口服給藥
(1)疼痛:常用量為每次5~10mg。每日1015mg,極量為每次10mg,每日20mg
(2)阿片類藥物成癮:劑量應根據戒斷症狀嚴重程度和患者身體狀況及反應而定。開始劑量為15~20mg,可酌情加量本品每1mg可替代嗎啡4mg、海洛因2mg或哌替啶20mg
2.肌內註射常用量為每次2.5~5mg,每日10~15mg。極量為每次10mg,每日20mg
3.皮下注射同肌內註射項。
4.兒童口服給藥每日0.7mg/kg,分4~6次服。極量為每次10mg,每日20mg
附:國外用法用量參考
常規劑量:
世界三大約會強暴藥 GHB FM2 DDK迷姦粉 催情水 日本淑女剋星精華素 一滴銷魂
卡宴春藥 金蒼蠅 美國黑金 美國黑魔 英國威馬 印度神油 JOKER 2H2D
液態威而鋼 雙效威而鋼 一想就硬 華佗神丹 三體牛鞭 保羅V8 印度學名藥 cenforce
必利勁 poxet 必利吉 p-force 日本藤素 海狗丸 韓國奇力片 樂威壯 汗馬糖 犀利士
鞘內註射:用於慢性癌症疼痛,每次2~5mg
腎功能不全時劑量:輕度腎衰竭的患者(腎小球濾過率大於50ml/min)應每6h給藥1次,中度腎衰竭的患者(腎小球濾過率10~50ml/min)應每8h給藥1次,重度腎衰竭患者(腎小球濾過率小於10ml/min)應每8~12h給藥1次。
老年人應減少用量。
兒童常規劑量:劇烈疼痛時每次0.2mg/kg。每6h1次。
【藥物相互作用】
+氟伏沙明和氟康唑可增加本品的血藥濃度。
+異煙肼、吩噻嗪類、尿液鹼化劑可減少本品的排泄,合用時需酌情減量。
本品可增強齊多夫定的毒性。
+本品可增強甲己炔巴比妥的中樞抑製作用。
+本品與其他鎮痛藥、鎮靜催眠藥、抗抑鬱藥等合用時,可加強這些藥物的作用。
一本品與抗高血壓藥合用,可致血壓下降過快,嚴重的可發生昏厥。
苯妥英和利福平可加快本品代謝,合用時本品用量應相應增加。
尿液酸化劑可加快本品排泄,合用時應注意調整用量。
磷苯妥英、艾法韋侖、奈韋拉平和利托那韋可降低本品的血藥濃度,導致阿片戒斷症狀的產生。
賽庚啶、甲基麥角酰胺、利福布汀、卡馬西平和氯化銨可降低本品的作用。
一本品可降低去羥肌苷的生物利用度。
與納曲酮合用,因競爭性結合阿片受體,可引起急性阿片戒斷症狀。
一與利培酮合用,發生阿片戒斷症狀的危險性增加。
與美替拉酮合用,可出現麻醉藥戒斷樣綜合徵。
與女性避孕藥合用時,可導致困倦無力。
與顛茄合用,可發生嚴重便秘。 |
