本品在肝臟廣泛代謝,口服後有首關效應。代謝產物有8-羥基-氫麥角胺(有活性)、氫麥角酸(活性未知)、氫麥角酸酰胺(活性未知),主要隨糞便排泄,也可通過乳汁排泄,只有很少量的原形藥及其代謝產物隨尿液排泄。
【適應症】
1.用於偏頭痛急性發作及血管性頭痛。
2.本品胃腸外給藥可用於治療直立性低血壓(國外資料)。
【用法用量】
1.口服給藥每次1~3mg,每日2~3次。
2.肌內註射每次1~2mg,每日1~2次。
附:國外用法用量參考
1.肌內註射
(1)急性血管性頭痛:在出現頭痛徵象時可給本品1mg,每隔1h重複1次,直至總量達3mg。每週總量不應超過6mg
(2)直立性低血壓:①每次0.5mg,每日2次。②每次1mg,每日1次。
2.靜脈注射
(1)急性血管性頭痛:在出現頭痛的徵象時可給本品1mg,每隔1h重複1次,直至總量達2mg。每週總量不應超過6mg,(2)直立性低血壓:10g/kg
3.經鼻給藥每隔15min兩側鼻孔各噴1次(0.5mg),每日噴藥不超過4次(2mg)
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4.肝功能不全時劑量建議減量。
【藥物相互作用】
+本品與可卡因、腎上腺素、去甲腎上腺素、利多卡因、氯雷他定、米多君、醋酸麥迪黴素、丙乙君、偽麻黃鹼、利托那韋及沙拉新等藥聯用,可因協同作用而致血壓驟升。
+本品與佐米曲坦、琥珀酸舒馬坦、利扎曲坦及那拉曲坦聯用,可因協同作用而致血管痙攣反應延長。
+本品與右苯丙胺、西布曲明聯用,可致血清素綜合徵,表現為意識障礙、精神狀態改變、出汗、震顫、肌陣攣、寒戰、反射亢進及高血壓,可能的機制為增加了突觸的血清素水平而使血清素受體受到過度刺激。
安普那韋、那非那韋、沙奎那韋、印地那、硝酸甘油、地拉費定、克拉黴素、地紅黴素、伊法維崙、紅黴素、紅黴素磺胺異噁唑及醋竹桃黴素等,可減少本品代謝,導致麥角中毒或增加麥角中毒的危險,表現為噁心、嘔吐、血管痙攣性缺血等
【禁忌證】
1.對麥角生物鹼過敏者。
2.周圍血管疾病患者。
3.心肌梗死患者。
4.冠心病患者。
5.未控制的高血壓患者。
6.嚴重肝功能不全者。
7.嚴重腎功能不全者。
8.持續低血壓、休克者。
9.敗血症患者。
10.正使用其他血管收縮藥或升壓藥者(可引起極度高血壓)。
11.24h內使用過其他特殊藥物者,如麥角類藥、美西麥角、5-HT1拈抗藥(如舒馬坦)等
12.血管外科手術後患者。
13.孕婦。
14.哺乳期婦女。
15.偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者(以上均為國外資料)。
【不良反應與副作用】
可見噁心、嘔吐、腹瀉、水腫等。
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附:國外不良反應參考
1.心血管系統可致血管痙攣而引發四肢痛,可出現短暫的心動過速,長期或大量用藥可出現麥角中毒症狀,表現為嚴重的肌肉痛、心絞痛、短暫的竇性心動過速或心動過緩、高血壓或低血壓。
2.中樞神經系統長期或大量用藥可引起四肢感覺異常、下肢乏力、頭痛、意識模糊、嗜睡,並可能出現驚厥。皮膚發冷或四肢麻木和針刺感是麥角中毒的前兆。
3.消化系統長期或大量用藥可出現噁心、嘔吐、上腹不適、腹瀉、便秘等
4.腎據報導,本品可導致急性腎衰竭表現為皮膚色素沉著和表皮脫落、指甲變白、尿多或尿少,血尿素氮和肌酸酐明顯升高。
5.眼慢性麥角中毒時可出現瞳孔縮小。
6.呼吸系統有報導長期服用本品可出現胸膜增厚或滲液、間質性肺炎,停藥後症狀均可消失c
7.肌肉骨骼系統反復靜脈注射本品治療每日發作的慢性頭痛可出現痙攣性腿痛。
8.皮膚①慢性麥角中毒時可見局部水腫和瘙癢症。②周圍血管疾病患者可見外周壞疽的症狀。
9.其他有報導,聯用本品與肝素預防深靜脈血栓形成時,可出現腸缺血和繼發壞死,皮膚、肌肉壞死。
【用藥指導】
1.本品口服吸收不佳,故治療偏頭痛時多采用注射,但冠心病患者應口服給藥
2.應避免持續使用本品,以避免藥物蓄積過量。
【製劑與規格】
片劑:1mg口服液:1ml:2mg。注射液:
1ml: Imgo
【貯藏】
置空溫乾燥密閉處保存。 |
