本品為酒石酸麥角胺和咖啡因的複方製劑。麥角胺是一種a腎上腺素受體阻斷藥,直接興奮外周和腦血管的平滑肌,抑制血管舒縮中樞。使血管收縮,腦動脈的過度擴張與搏動恢復正常,從而使頭痛減輕。麥角胺還可拮抗5-受體咖啡因也可收縮腦血管,降低腦血流,與麥角胺合用有協同作用。
【作用與功效】
麥角胺口服吸收少(約60%)而不規則,與咖啡因合用可增加麥角胺的溶解度,促進麥角胺的吸收口服後1~2h起效,0.5~3h達血藥濃度峰值。本品在肝內代謝,90%轉化為代謝物並隨膽汁排出,少量原形物隨尿及糞便排出。消除半衰期約為2h
【適應症】
1.主要用於偏頭痛發作早期,減輕頭痛。
2.也用於血管擴張性頭痛、組胺引起的頭痛等。
【用法用量】
口服給藥:偏頭痛,每次1~2片,在偏頭痛剛發作時立即服用。如30~60min後症狀不能緩解,可再服1~2片。每日極量為6片,每週極量為10片
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【藥物相互作用】
+異煙肼和甲丙氨酯能使咖啡因增效使後者在腦組織內的濃度升高,在肝和腎內的濃度則降低。
口服避孕藥可能降低咖啡因的清除率。
+本品與咖啡因合用有協同作用,可提高療效、減少不良反應。
+與硝酸甘油、戊四硝酯、異山梨酯、單硝酸異山梨酯等合用,本品的生物利用度提高。
+舒馬普坦可延長本品致血管痙攣作用。
本品與普萘洛爾、噻嗎洛爾、納多洛爾、氧烯洛爾等合用,可導致外周缺血,其機制可能為2類藥有血管收縮協同作用。
本品與四環素、紅黴素、地紅黴素、克拉黴素、紅黴素磺胺異噁唑、安普那韋、地拉費定、依法韋恩茨、茚地那韋、尼非那韋、利托那韋、沙奎那韋等合用,可引起急性麥角中毒,表現出噁心、嘔吐、血管痙攣等。其機制可能為後者使本品代謝減少,導致本品在體內蓄積。
一本品能減弱他克莫司的代謝。
一本品與多巴胺合用可導致外周血管痙攣,引起壞疽。
一本品與西布曲明合用,可增加引起-HT綜合徵的危險,其表現為高血壓、體溫降低、肌陣攣和精神狀況改變。
本品(大劑量)與二甲麥角新鹼合用,有引起動脈閉塞的報導。
藥物與尼古丁相互作用:
+吸煙可加強本品致血管痙攣的作用。
藥物與尼古丁相互作用:
+吸煙可增強本品致血管痙攣的作用。
【禁忌證】
1.對本品過敏者。
2.肝功能不全者。
3.腎功能不全者。
4.冠心病患者。
5.高血壓患者。
6.心絞痛患者。
7.閉塞性血管病患者。
8.活動期潰瘍病患者。
9.甲狀腺功能亢進者。
10.膿毒血症患者(國外資料)。
11.周圍血管疾病患者(國外資料)。
12.可能懷孕的婦女及孕婦(國外資料)
【不良反應與副作用】
1.心血管系統偶見脈搏微弱、心前區疼痛,少見或罕見胸痛。
大劑量時可出現暫時性心律失常。
2.精神神經系統常見手、趾、臉部麻木和刺痛感,可見四肢乏力,偶見感覺異常,少見或罕見焦慮、意識模糊(大腦缺血)幻視(血管痙攣)。
3.代謝或內分泌系統常見腳和下肢腫脹(局部水腫)。
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4.肌肉骨骼系統常見肌肉疼痛。
5.胃腸道可見腹痛、腹瀉,少見或罕見胃痛、脹氣此外,也可見偏頭痛發作時的噁心、嘔吐等症狀惡化。
6.皮膚大劑量時可出現瘙癢
7.其他本品含咖啡因,長期使用可產生精神依賴,突然停藥可出現反跳性頭痛。
【用藥指導】
1.本品無預防和根治偏頭痛作用,只宜頭痛發作時短期使用。
2.本品在偏頭痛剛發作時立即服用效果佳,在有先兆時服用效果更佳。偏頭痛發作後不宜服用,發作高峰時服用效果也不佳。
3.治療期間應嚴密監測本品的不良反應,以免中毒。
4.本品過量時可引起嚴重中毒。急性中毒症狀表現為精神錯亂、共濟失調、驚厥、手足灰白髮冷、感覺障礙,甚至因昏迷與呼吸麻痺而死亡。
【製劑與規格】
片劑:含酒石酸麥角胺1mg,咖啡因100mg
【貯藏】
密閉、避光,置陰涼乾燥處保存。 |
